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產品名稱:

蝙蝠葛蘇林堿

 
產品編號: PR0124961 
英文名: daurisoline 
CAS號: 70553-76-3
分子式: C37H42N2O6 
分子量: 610.73918 
蝙蝠葛蘇林堿
中文名稱:蝙蝠葛蘇林堿
CAS號:70553-76-3
中文別名:蝙蝠葛蘇林堿;蝙蝠葛蘇林堿(標準品);蝙蝠葛蘇林堿(北豆根蘇林堿);DAURISOLINE 蝙蝠葛蘇林堿
英文名稱:daurisoline
英文別名:Daurisoline;(1R)-1,2,3,4-Tetrahydro-1-[[4-hydroxy-3-[4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]phenoxy]phenyl]methyl]-6-methoxy-2-methyl-7-isoquinolinol;(R,R)-Daurisoline;O7-Demethyldauricine
EINEC:683-239-9
分子式:C37H42N2O6
 
分子量:610.73918
儲存方法:2-8°C,避光保存。
理化性質:
乳黃色粉末 (環己烷),含1/3分子環己烷,熔點96~102℃,[α]20D-129°(c=0.65,甲醇)。
來源:
蝙蝠葛蘇林堿屬雙芐基四氫異喹啉類生物堿, 存在于防己科植物蝙蝠葛的根莖中。
分析方法:采用高效液相色譜法。選擇乙腈-水-三乙胺(18:82:0.28,用磷酸調pH=3)系統作為流動相,檢測波長為284nm。


生物堿的提取:

1,蝙蝠葛粗總堿的提?。翰捎盟崴崛》?,再利用其大多數游離的生物堿難溶于水的性質,采用堿水沉淀法制得粗總堿,然后采用苯回流連續提取的方法,萃取出脂溶性部分,再利用蝙蝠葛酚性生物堿可溶于一定堿液的性質,用5%氫氧化鈉萃取出總酚性生物堿。流程圖如下:
蝙蝠葛酚性生物堿的提取流程圖
2,蝙蝠葛酚性生物堿的提?。捍挚倝A1kg(磨細)用苯提取2次,每次2000ml,合并苯液,分別用5%氫氧化鈉溶液提取4次(400、300、300、200mL)。合并分出的堿液,用6mol/L的鹽酸酸化至pH4,用活性炭脫色,滴加濃氨水至pH9左右,析出乳白色沉淀,抽濾,用水洗滌至中性,真空干燥,得352g淡黃色粉末狀的酚性生物堿。


藥理活性:
1.蝙蝠葛蘇林堿為較強的Ca離子拮抗劑, 具有潛在的抗高血壓、抗心律失?;钚?。
2.蝙蝠葛蘇林堿是從山豆根總堿中分離提得的一種純生物堿,于溴甲烷化后,進行了垂頭實驗及在體神經肌肉傳遞阻滯試驗,發現有肌松作用,曾試用于中麻手術的臨床,在19例35次用藥的觀察中,證實當中麻較淺,肌松不足,手術操作發生困難(腹腔探查、腹膜縫合)時,加用3.了蝙蝠葛蘇林堿。從而克服肌松不足,順利完成手術。通過動物實驗和臨床實踐驗證,均說明蝙蝠葛蘇林堿確有肌松作用。
4.從雛雞死亡時呈松弛型麻痹,且與管箭毒堿明顯協同作用,又能為新斯的明及葡萄糖酸鈣拮抗,以及臨床在肌電圖的觀察中,發現當強直刺激后有易化現象等,因此可認為本藥屬非去極化型的肌松劑。
 

表證圖譜:
UVλKBrmaxcm-1:3420,3350(OH),2850 (OCH3),1590,1500(芳環),1015,1155(醚鏈)。

1HNMR(CDCl3)δ: 2144(3H,s,N2-CH3),2150 (3H,s,N′2-CH3),3.60,3.75,3.82(分別為3H,s,OCH3) ~5.00 (2H,s,2×OH,加H2O后消失),6.10~7.14 (11H,m,芳氫)。
MSm/z (%):610 (M+,25),206 (92.5),192 (100),177 (5.35)。
蝙蝠葛蘇林堿的質譜圖和核磁共振圖
圖3為蝙蝠葛蘇林堿的質譜圖和核磁共振圖

 
 
 

 
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