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產品名稱:

阿魏酸鈉

 
產品編號: PR0124923 
別名: 3-甲氧基-4-羥基肉桂酸鈉 
英文名: Sodium 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylate 
CAS號: 24276-84-4
分子式: C10H9O4-.Na+ 
分子量: 216.16586 
阿魏酸鈉
中文名稱:阿魏酸鈉
CAS號:24276-84-4
中文別名:3-甲氧基-4-羥基肉桂酸鈉
英文名稱:Sodium 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylate
英文別名:sodium ferulic; ferulic acid sodium salt; 4-hydroxy-3-methoxycinnamic acid sodium salt
EINEC:1806241-263-5
分子式:C10H9O4-.NA+
分子量:216.16586

簡介:
      阿魏酸鈉( Sodium Ferulate,SF) ,商品名當歸素,是阿魏酸(Ferulicacid) 的鈉鹽,化學名稱為3-甲氧基-4-羥基丙烯酸鈉鹽; 是傳統活血化瘀中藥當歸和川芎共有的有效單體成分,普遍存在于當歸、川芎、蜂膠、酸棗仁等中藥材中,具有抑制血小板聚集、促進血小板解聚、抗血栓形成、解除血管平滑肌痙攣、抗氧化和自由基、提高膜穩定性,以及抗炎、鎮痛、抗生育、調節免疫功能、利肝保濕等藥理作用。臨床主要用于治療各種腦血管疾病,如腦梗死、腦出血后遺癥、一過性腦缺血; 以及腦動脈硬化、頭痛、頭暈、失眠、記憶力下降; 治療冠心病,擴張冠脈,增加其血流量,改善心肌營養; 也用于白細胞減少癥、脈管炎和苯中毒。


制備:

阿魏酸鈉的合成
碳酸鈉53克 (0.5克分子) 溶于1000毫升水中,加入阿魏酸205 克 (1.05 克分子),于沸水浴上迅速攪拌至溶解,趁熱過濾,濾液放冷,析出片狀阿魏酸鈉結晶,過濾,以乙醇洗,抽干,50 ℃ 以下干燥即得。反應式如圖1所示。
合成阿魏酸鈉的反應式
圖1為合成阿魏酸鈉的反應式


藥理作用:
1.抗血小板作用
(1)抗血小板聚集作用
(2)抑制血小板釋放反應 
(3)抑制血小板粘附反應
當歸素為環氧酶抑制劑,通過血小板TXA2生成減少而抑制血小板聚集,這點和阿司匹林相似,但作用不如阿司匹林強和持久。但是, 當歸素可增高血小板cAMP含量,這點和阿司匹林不同。因此,兩藥體內給藥在抑制血小板聚集程度相當的情況下,當歸素對血管壁PGI2生成無明顯作用,而阿司匹林對血管PGI2的生成已有抑制作用。這可能與當歸素除通過AA代謝,也通過cAMP代謝而抑制血小板聚集有關。
2.抗血栓作用
(1)抗血栓形成作用
當歸素靜注對大鼠動靜脈旁路血栓形成有明顯抑制作用。
(2)抗凝血作用
當歸素有溫和的抗凝血作用。
3.鎮痛作用
當歸素對偏頭痛患者有明顯緩解疼痛作用,其機理除了與抑制血小板AA代謝和血小板5-HT釋放外,可能與其溫和的鎮痛作用也有關系。
4.血管平滑肌解痙作用
當歸素對去甲腎上腺素所致離體兔主動脈條痙攣有解痙作用。當歸素(10-4mol/L)對去甲腎上腺素所致痙攣有溫和的對抗作用,對5羥色胺引起的血管收縮反應無影響。當歸素溫和的解血管平滑肌作用可能與其緩解偏頭痛癥狀有關,但不是當歸素療效的主要作用環節。
5.利膽保肝作用
6.抗氧化和膜穩定作用
(1)抗氧化和清除自由基作用
當歸素對氧自由基誘發的紅細胞膜有溫和的抑制作用,使膜脂質過氧化產物丙二醛減少。當歸素抗脂質過氧化作用機理有兩個方面,一方面系直接清除自由基,減少自由基對細胞膜的損傷;另方面,當歸素與膜磷脂酰乙醇胺結合使膜不易受氧自由基的侵襲而發生過氧化。磷脂酰乙醇胺較其他膜磷脂富含多不飽和脂肪酸,最易被氧化而產生丙二醛。當歸素與磷脂酰乙醇胺結合后使丙二醛產生減少。
(2)膜穩定作用 
細胞膜的穩定性與膜脂質過氧化有關。過氧化脂質可侵襲紅細胞膜引起溶血。當歸素抑制脂質氧化可能對紅細胞膜穩定化有作用。
當歸素對紅細胞膜有穩定作用,可能對陣發性睡眠性血紅蛋白尿癥和新生兒溶血癥有益。
7.免疫功能調節作用
當歸素能增強吞噬細胞系統功能。當歸素是補血中藥當歸的有效成分,推測中醫的補血可能與增強機體免疫功能有關。當歸素的增強吞噬功能作用有利于清除抗原異物,保持機體自身的穩定。 
8.其他作用
當歸素還有抗炎作用,對多種致炎劑引起的炎性反應,如毛細血管通透性增高、組織水腫等,有抑制作用。對雌性或雄性動物均有抗生育作用。當歸素還可降低實驗性舌癌大鼠舌癌和癌前病變的發生率;可抑制HIV的細胞病源性感染,有可能為愛滋病的治療提供線索。

臨床應用:
1.神經系統疾?。耗X梗塞、眩暈;

2.心血管疾?。翰环€定型心絞痛;
3.泌尿系統疾?。郝阅I功能衰竭( CRF) 、腎性高血壓;
4.糖尿?。禾悄虿?、糖尿病性視網膜病變、糖尿病腎病( DN);
5.呼吸系統疾?。悍涡牟?;
6.頭痛。

注意事項:

個別人有胃痛、上腹部不適; 少數人有皮膚過敏、嗜睡,停藥后可消失。長期使用應定期檢查血小板及肝、腎功能,有異常應立即停藥。
 
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